Mit einer Durchfallerkrankung geht einher, dass der Körper viel Flüssigkeit und Elektrolyte verliert. Als sogenanntes Scheinopioid wirkt der Arzneistoff nur lokal auf die sich auch im Darm befindenden sogenannten Opioid-Rezeptoren. Loperamid überwindet bei gesunden Patient:innen die Blut-Hirn-Schranke kaum, vielmehr sorgen verschiedene Transportproteine dafür, dass der Wirkstoff unmittelbar nach seinem Eindringen wieder abgeleitet wird. So werden keine der zentralen Opioid-Rezeptoren im Gehirn erreicht, wo das Andocken von Endorphinen, den sogenannten „Glückshormonen“, weitreichende Auswirkungen haben kann. Der Wirkstoff Loperamid sorgt in erster Linie dafür, dass sich der Darm beruhigt und weniger schnell arbeitet. Dadurch verschafft das Medikament dem Körper wieder mehr Zeit, Nährstoffe, Wasser und Elektrolyte aufzunehmen und der Stuhl festigt sich.
Als Medikament bei Durchfall wird Loperamid folgende positive Eigenschaften zugeschrieben:
- Der Durchfall lässt oft innerhalb von 24 Stunden nach.
- Das Risiko eines Flüssigkeitsmangels (Dehydration) reduziert sich.
- Der Körper erholt sich schneller von der Durchfallerkrankung.
Da der Abbau von Loperamid bereits zum größten Teil in der Leber geschieht und weniger als ein Prozent des Wirkstoffs in den großen Blutkreislauf gelangt, gilt die Anwendung des Medikaments gegen Durchfall als sehr sicher. Nach rund elf Stunden scheidet der Körper die Hälfte des Arzneistoffes mit dem Stuhl aus.